Peptidhormone sind und können deshalb frei im Blut transportiert werden. Im Körper binden sie sich nach dem Schlüssel-Schloss-Prinzip an Membran-Rezeptoren ihrer .
Ein Peptidhormon dringt nicht durch die . Aber seine bloße Anlagerung an den Rezeptor setzt in der eine kleine Kettenreaktion in Gang. Wegen dieser Induktionswirkung wird ein Peptidhormon auch " messenger" genannt: Der Rezeptor übermittelt die Information des angelagerten Hormons an ein aktiviertes in der Zellmembran. Dieses gibt seine Information weiter an ein nächstes membranständiges Enzym, die . Dieses Enzym wirkt ins Zellinnere und wandelt dort den Energieträger in cyclisches Adenosinmonophosphat um, kurz "cAMP". Das cAMP wirkt nun in der Zelle als sogenannter " messenger" und aktiviert im Zellplasma das Enzym , die dann ihrerseits zelltypische Enzyme durch aktiviert. Bei diesem Vorgang katalysiert die die Übertragung einer energiereichen Phosphatgruppe von auf das Enzym. Mithilfe der so aktivierten Enzyme gibt die Zelle dann schließlich ihre spezifische : Sie produziert zelltypische Stoffe, die ins umliegende Gewebe oder in die Blutbahn abgegeben werden.
Man nennt diese gesamte Reaktionskette auch eine . Sie ist typisch für Peptid- und Proteinhormone. Man kann sich das bildhaft so vorstellen: Jeder Schritt der beschriebenen Reaktionskette bringt eine Verzehn- bis Verhundertfachung der wirksamen Moleküle. Alles in allem erfährt das ursprüngliche Hormonsignal eine Verstärkung von bis zu 10 hoch 7. Das ist auch ein Grund dafür, dass solche Hormone schon in geringsten Mengen erhebliche Wirkung im ganzen Körper erzielen können.